同为扩血管药，化疗作用有何大差异？

末上个世纪，黑人 Murad 等研究了酯类蚕食甲状腺的起着，推断出其能使有小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量增加，但是必须代谢为 NO 后发挥扩甲状腺起着。

NO-cGMP 接收机通路起着的说明了也为类固醇物的制造指引了方向，一方面是增加某一有小组织内的 NO 剂量而发挥起着，另外一方面是减少某些有小组织中会 cGMP 剂量。本期摘要，我们就来讨论现阶段会用的 PDE 肽。

本期摘要：同为扩甲状腺类固醇，疗法起着有何大差异？

现阶段会用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的推选类固醇物分别是什么？

哪一类 PDE 肽可运用于疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与静脉注射发挥作用何种关联？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 肽？此类类固醇物在采用时需注意哪些几率？

参考资料题目

1. PDE-3 肽：苏拉他氟、米力农

（1）苏拉他氟

外用白细胞类固醇物，其 CFDA 准许服药为运用于出现异常跛行、消除脑梗死发作 (心源开放性脑梗死除外)，其他外科运运用于参考资料如消除 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛适当有所不同静脉注射。

基于日本国青年人的 CSPSⅡ次测试，表明苏拉他氟在消除脑卒中会方面相似吗啡，肿大开放性事件的年发病率要比吗啡小组的愈来愈更高，但引致的痉挛、新陈代谢不良、心悸、呼吸困难和心动过速等愈来愈常见，撤除苏拉他氟的病症总数比撤除吗啡的多。

（2）米力农

正开放性肌力起着和肠胃类固醇物，其 CFDA 准许服药是运用于其他治果较差的急慢开放性缺血开放性脑肿大，其他外科运运用于如疗法心脏手术后时更高心排血量。

其效应与静脉注射有关，小静脉注射时主要平庸为正开放性肌力起着，但当静脉注射加大，翻倍稳定的仅有正开放性肌力效应时，其扩甲状腺起着也随静脉注射的减少而加强。

承受静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注依靠。仅有日静脉注射不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。肾功能不LT需减量及减缓滴注更快。

2. PDE-4 肽：阿那亨特

FDA 准许用法运用于特发开放性白细胞有所增加和真开放性红细胞有所增加，降更高白细胞转换成，带有正开放性肌力和托甲状腺起着，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制类固醇也能抑制白细胞的小组织起来。与苏拉他氟、米力农、NSAIDs、外用白细胞类固醇物等合用可减少发生肿大的几率。

此外，PDE-4 肽还有疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗法银屑病的阿普司特，现阶段即已在法制该公司。

3. PDE-5 肽：西地那非、将兵地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、将兵地那非、他达那非

此类类固醇物最出名，广泛运用于未成年阴蒂神经开放性的疗法，由于是肠胃剂，也可运用于降更高静脉改进型肺静脉压缩空气（英国 FDA 即已准许将将兵地那非运用于疗法此服药）。

这一系列类固醇物不准与任何形式的酯类固醇物同时运运用于。采用西地那非后 24 每隔内或采用他达那非后 48 每隔内禁忌采用，即使在这些星期窗之后，意味著仍发挥作用过强的致较嗜睡起着。另外，肺静脉闭塞开放性疾病 (PVOD) 常会被错误归为特发开放性静脉改进型肺静脉压缩空气，而肺肠胃类固醇如 PDE5 肽可使 PVOD 病症的心甲状腺状态总体好转，故不推荐此类病症采用。

特别注意的是以上依赖开放性的 PDE 肽如阿那亨特、苏拉他氟对于脑肿大（HF）病症有潜在危害，要评估几率。而 PDE-5 肽对有临界开放性较嗜睡和/或更高发电能力状态的 HF 病症有采用几率。

（2）双嘧达莫

CFDA 服药运用于外用白细胞小组织起来、消除病症。此外，较易运用于消除脑卒中会（与吗啡合用），运用于华法林的专用疗法以增强其外用栓起着（如 FDA 服药消除心脏瓣膜置换术术后病症），以及病变综合症。

PDE-5 肽还有未在法制该公司的疗法疗法淋巴结哮喘、喘息改进型淋巴结炎的扎普司特等。

4. 非依赖开放性 PDE 肽：茶碱类类固醇物

作为淋巴结蚕食剂其控制慢开放性哮喘的能力在于有外用炎、免疫调节及保护措施淋巴结的起着。茶碱类对急开放性心肌梗死、活动开放性新陈代谢肿大、不予控制的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应发病率较更高，外科依赖开放性好。

注释

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编： 刘登