同为扩血管药，治疗抑制作用有何大差异？

上世纪上个世纪，加拿大人 Murad 等研究了同分异构体扩张静脉的关键作用，发现其能使三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩静脉关键作用。

NO-cGMP 信号移动式关键作用的阐述也为药剂的研发指引了同方向，一方面是提高某一三组织内的 NO 分子量而发挥关键作用，另外一方面是缩减某些三组织中都 cGMP 分子量。本期解题，我们就来讨论迄今常用的 PDE 十分相似物。

本期解题：同为扩静脉药，病人关键作用有何大差异？

迄今常用的 PDE 十分相似物主要有哪几大类？各类的象征性药剂分别是什么？

哪一类 PDE 十分相似物可可用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 十分相似物，其不稳定性与施打存在何种关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 十分相似物？此类药剂在使用时需注意哪些风险？

参考正确

1. PDE-3 十分相似物：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

外用粒细胞药剂，其 CFDA 审批制剂为可用间歇性跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床技术的发展参考如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、呕吐适当相应施打。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，表明科林他唑在卫生保健脑卒中都方面十分相似对乙酰氨基酚，肾衰竭事件的年感染率要比对乙酰氨基酚三组的更较差，但惹来的腹痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，停用科林他唑的病患者存量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和静脉扩张药剂，其 CFDA 审批制剂是可用其他治果欠佳的急慢性充血性中风，其他临床技术的发展如病人心脏手术时较差心排血量。

其不稳定性与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力关键作用，但当施打加大，远超稳定的最小正性肌力不稳定性时，其扩静脉关键作用也随施打的缩减而加强。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最小日施打不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不户内需适度及减慢滴注速度。

2. PDE-4 十分相似物：阿那皮弗

FDA 审批词语可用哮喘粒细胞增多和真性红血球增多，降较差粒细胞生成，具有正性肌力和舒静脉关键作用，易引发黏性潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制粒细胞的群聚。与科林他唑、米力农、NSAIDs、外用粒细胞药剂等用为可缩减愈演愈烈出血的风险。

此外，PDE-4 十分相似物还有病人 COPD 的罗氟司弗、科林司弗以及病人银屑病的阿普司弗，迄今尚不曾在我国上市。

3. PDE-5 十分相似物：西地那非、将兵地那非、他达那非、双嘧达纳

（1）西地那非、将兵地那非、他达那非

此类药剂最出名，相当多可用男性勃起神经性的病人，由于是静脉扩张剂，也可可用降较差食道改进型肺食道高强度（美国 FDA 尚不曾审批将将兵地那非可用病人此制剂）。

这一系列药剂明令禁止与任何表达方式的酯药剂同时技术的发展。使用西地那非后 24 足足内或使用他达那非后 48 足足内禁忌使用，即使在这些时长窗之后，可能仍存在较强的致较差血压关键作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为哮喘食道改进型肺食道高强度，而肺静脉扩张药如 PDE5 十分相似物可使 PVOD 病患者的心静脉状态总体好转，故不推荐此类病患者使用。

弗别注意的是以上选择性的 PDE 十分相似物如阿那皮弗、科林他唑对于中风（HF）病患者有潜在危害，要审计风险。而 PDE-5 十分相似物对有临界性较差血压和/或较差发电量状态的 HF 病患者有使用风险。

（2）双嘧达纳

CFDA 制剂可用外用粒细胞群聚、卫生保健血栓形成。此外，都能可用卫生保健脑卒中都（与对乙酰氨基酚用为），可用华法林的主要用途病人以弱化其外用栓关键作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾结石综合症。

PDE-5 十分相似物还有不曾在我国上市的病人病人支气管哮喘、毫无准备改进型支气管炎的扎普司弗等。

4. 非选择性 PDE 十分相似物：茶碱类药剂

作为支气管扩张剂其压制慢性哮喘的能力在于有外用炎、免疫调节及庇护所支气管的关键作用。茶碱类对急性高血压、活动性消化溃疡、不曾经压制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱高血压感染率较较差，临床耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登